Derivats de la ciclodextrinaintroduir substituents a les ciclodextrines de fonts naturals per trencar els enllaços d'hidrogen dins de les molècules de ciclodextrina i canviar-ne les propietats físiques i químiques de manera que pugui acomodar selectivament diferents molècules convidades. En els últims anys, la investigació més important és modificar l'estructura molecular de-CD.Hi ha molts tipus de derivats -CD, inclosos els derivats de metilació o alquilació, derivats d'hidroxialquilació, derivats ramificats, derivats d'alquilació de sulfonil, etc.
Sovint s'introdueixen els grups que poden augmentar la solubilitat de la ciclodextrina: metil, hidroxipropil, hidroxietil, glucosil, sulfobutil, etc. Després d'introduir aquests grups en -CD, la solubilitat en aigua de -CD es va millorar significativament i els derivats de la ciclodextrina solubles en aigua. es van obtenir. La solubilitat de -CD i 2G- -CD (25 graus ) eren de 970 i 1400 g/L, respectivament, que eren superiors a la de -CD. La solubilitat d'hidroxipropil- -CD (HP- -CD) també era superior a 600 g/L. Els materials d'inclusió dels derivats de la ciclodextrina solubles en aigua poden millorar la solubilitat dels fàrmacs insolubles, promoure l'absorció de fàrmacs, reduir l'activitat hemolítica i també es poden utilitzar per a la injecció. Entre ells,HP- -CD s'ha inclòs a la Farmacopea dels Estats Units com a excipients per a la injecció. El dimetil- -CD (DM- -CD) és soluble en aigua i dissolvents orgànics. La seva solubilitat en aigua (25 graus) és 26 vegades la de -CD, i la seva solubilitat en etanol és 15 vegades la de -CD. La solució de clarificació de DM- -CD precipita quan s'escalfa i després es dissol quan es refreda. L'intermolecular L'enllaç d'hidrogen de -CD és el principal motiu de la seva petita solubilitat en aigua i nefrotoxicitat. Tanmateix, la injecció de DM- -CD encara té toxicitat hepatorrenal. La DL50 de -CD en la prova de toxicitat aguda en ratolins era de 450 mg/kg, mentre que la LD50 de DM- -CD era de 200mg/kg, i la irritació també era gran, de manera que no es podia utilitzar per a injeccions o administració de mucoses .
Els derivats de ciclodextrina hidrofòbics es poden obtenir substituint l'H del grup hidroxil-CDmolècula amb grup etil. La solubilitat en aigua disminueix. Com més alt sigui el grau de substitució, menor serà la solubilitat del producte. L'etil- -CD és lleugerament soluble en aigua i es pot utilitzar com a material d'inclusió de fàrmacs solubles en aigua per reduir la solubilitat dels fàrmacs solubles en aigua i fer-los tenir la propietat d'alliberament lent.
A més, el tipus de ciclodextrina tindrà diferents efectes sobre les propietats del fàrmac. Per exemple, maltitol-CDpot retardar l'agregació de la insulina en solució, mentre que el sofre- -CD pot accelerar l'agregació de la insulina. El canvi de sulfobutil èter- -CD (SBE- -CD) en les propietats termodinàmiques de la insulina depèn del grau de substitució de butil. El baix grau de substitució alentirà l'agregació d'insulina, mentre que l'alt grau de substitució accelerarà l'agregació d'insulina.
