1. Mètode de preparació de-CD
1. 1.1 Mètode de solució aquosa saturada: segons els diferents estats d'addició dels fàrmacs, es pot dividir en mètode líquid-líquid i mètode líquid-sòlid. El fàrmac o una altra solució s'afegeix al saturat-CDsolució aquosa, s'agita a una temperatura especificada durant un temps determinat, després es refreda per cristal·litzar, es filtra i s'asseca. Aquest és el mètode més utilitzat en la investigació actual, que generalment es realitza en agitador magnètic o agitador elèctric.
1.1.2 Mètode ultrasònic: afegiu el fàrmac a una solució aquosa saturada -CD amb un instrument de trituració ultrasònic o una màquina de neteja per ultrasons, seleccioneu la intensitat i el temps d'ultrasons adequats i elimineu el precipitat precipitat tal com es descriu anteriorment. Aquest mètode és senzill i ràpid. El complex d'inclusió d'oli volàtil preparat per mètode ultrasònic és fàcil d'operar i té una alta taxa d'inclusió. En comparació amb el mètode de solució aquosa saturada preparat pel mateix procés, el rendiment és del 17,88% i la taxa d'inclusió és un 11,51% més alta. El compost d'inclusió d'oli d'all obtingut amb aquest mètode pot millorar el rendiment i reduir l'olor, que es considera superior al mètode d'agitació elèctrica.
1.1.3 Mètode de mòlta: El producte acabat es pot obtenir barrejant-CDamb fàrmacs sòlids quantitatius i triturar-lo en un molí de boles o emulsió durant un temps determinat. A l'experiment, es va preparar el complex d'inclusió hemo-CD mitjançant el mètode de mòlta, que va augmentar la solubilitat i la dissolució, va millorar la biodisponibilitat de l'hemo, va ocultar l'olor a peix de l'hemo i va obrir una bona perspectiva per al seu processament en diverses formes de dosificació [4] ]. Tanmateix, aquest mètode només es porta a terme en una petita quantitat i l'operació manual no és adequada per a la producció a gran escala. El mètode del molí col·loide en comptes del mètode de mòlta és ràpid, senzill i adequat per a la producció industrial.
1.1.4 La liofilització rarament s'utilitza
1.1.5 L'assecat per atomització s'utilitza rarament
Propietats de les ciclodextrines
2.1 Els complexos d'inclusió amb propietats d'inclusió úniques es poden formar amb petites molècules farmacèutiques hidrofòbiques solubles en aigua
Ciclodextrinaté una cavitat interna hidròfoba i una superfície hidròfila per les seves característiques estructurals. Per tant, té propietats d'inclusió úniques i pot formar complexos d'inclusió amb una varietat d'objectes mitjançant una interacció feble per canviar les propietats físiques i químiques de les molècules de l'objecte. Al mateix temps, a causa de la baixa toxicitat i solubilitat en aigua de la ciclodextrina, el complex d'inclusió format per ciclodextrina i petites molècules farmacèutiques hidrofòbiques es pot dissoldre en aigua, millorant així la solubilitat dels fàrmacs, augmentant l'estabilitat dels fàrmacs i millorant la biodisponibilitat i eficàcia dels fàrmacs. I permet que es produeixin moltes reaccions químiques a l'aigua fent que tot sigui respectuós amb el medi ambient.
2.2 Poca estabilitat tèrmica, estabilitat alcalina i estabilitat àcida
Ciclodextrinaés estable a la calor i no té punt de fusió fix. Comença a descompondre's quan s'escalfa a uns 200 graus i es pot emmagatzemar durant molt de temps a temperatura ambient. Estable a l'àlcali, pot formar sal a pH alt; És menys estable a l'àcid, la hidròlisi es pot produir en àcid fort i la velocitat d'hidròlisi és òbviament més lenta que la del midó. Tanmateix, el CD és estable en àcid diluït a temperatura ambient. El CD no està hidrolitzat per -amilasa, però pot ser hidrolitzat lentament per -amilasa. En general, com més gran sigui l'anell de CD, més ràpida serà la velocitat d'hidròlisi.
2.3 Difícil absorció en el cos humà i menys tòxic
La ciclodextrina a causa de les molècules més grans, al cos humà és més difícil d'absorbir, la major part de la forma original d'excreció; El lloc principal d'absorció és l'intestí prim. El metabolisme de la ciclodextrina es completa principalment per la flora colònica, i els productes finals són CO2 i H2O. -CD és el més lent i -CD és el més ràpid. La ciclodextrina té una lleugera toxicitat per a la biologia i gairebé cap toxicitat després de l'administració oral. En ús parenteral, el CD pot interactuar amb components de la membrana cel·lular, donant lloc a danys cel·lulars. L'acumulació a llarg termini de ciclodextrina al cos humà augmentarà la càrrega del ronyó.
2.4 Barat i fàcil d'aconseguir
El procés de producció de ciclodextrina és senzill, les seves propietats físiques i químiques són estables i el procés de producció és senzill i fàcil d'obtenir.
