Sulfobutil beta-ciclodextrina sòdica(nom comercial Captisol) és un derivat de CD aniònic altament soluble en aigua desenvolupat amb èxit per Cydex Corporation als Estats Units a la dècada de 1990. Pot incorporar molècules de fàrmacs per formar complexos no covalents, millorant així l'estabilitat, la solubilitat en aigua i la seguretat dels fàrmacs, reduint la nefrotoxicitat, alleujant l'hemòlisi del fàrmac, controlant la taxa d'alliberament de fàrmacs i emmascarant les males olors. En comparació amb -CD, té una millor solubilitat en aigua, menys hemòlisi i una baixa nefrotoxicitat. És un nou tipus d'excipient farmacèutic amb perspectives d'aplicació molt àmplies.
Sulfonbutil- -ciclodextrina La sulfonbutil- -ciclodextrina sòdica és el producte de la -ciclodextrina i la substitució de 1,4-butà sultona. La reacció de substitució pot ocórrer a les posicions hidroxil de 2, 3 i 6 carbonis de la unitat de glucosa -CD. Com que -CD es compon de 7 piranosa glucosa connectades per -(1, 4) enllaços glicosídics, hi ha 21 llocs on es poden produir reaccions de substitució. Teòricament, es pot obtenir un derivat de -ciclodextrina amb un grau de substitució de 21 (7 grups hidroxil primaris, 6-OH, 14 grups hidroxil secundaris 2, 3-OH). Tanmateix, a causa de les limitacions de l'obstacle estèric i les condicions de reacció, el grau de substitució generalment no supera el 10%. Per tant, el producte obtingut per aquesta reacció és una mescla molt complexa.
Aplicació del producte
1. Aplicació en injeccions
1-1. Funció: solubilitzador, estabilitzador, millora la solubilitat i l'estabilitat dels fàrmacs poc solubles i desenvolupa medicaments poc solubles en injeccions.
1-2. Exemple: utilitzeu sulfobutil beta-ciclodextrina sòdica per millorar la solubilitat de 112859-71-9 Fluasterona, docetaxel, voriconazol, ibuprofè i indometacina; utilitzar sulfobutil beta-ciclodextrina sòdica per millorar l'estabilitat de la carmustina;
2. Aplicació en preparacions orals
2-1. Funció: solubilitzant, estabilitzador, millora la biodisponibilitat de fàrmacs poc solubles.
2-2. Exemple: utilitzeu sulfobutil beta-ciclodextrina sòdica per millorar la biodisponibilitat de flunarizina, danazol, prednisolona i prasugrel.
3. Aplicació en preparats oftàlmics
3-1. Funció: solubilitzant, estabilitzador, redueix la irritació dels fàrmacs.
3-2. Exemple: ús de sulfobutil beta-ciclodextrina sòdica per millorar la irritació i l'estabilitat de la pilocarpina, el dipivoxil, la balofloxacina i el ganciclovir
4. Aplicació en preparats nasals
4-1. Funció: augmentar la permeabilitat de la mucosa nasal, millorar la solubilitat i l'estabilitat dels fàrmacs i millorar la taxa metabòlica dels fàrmacs al lloc objectiu d'administració.
4-2. Exemple: ús de sulfobutil beta-ciclodextrina sòdica per millorar la solubilitat i l'estabilitat de la midazolina.
5. Ungüent
5-1. Funció: Millorar la solubilitat i l'estabilitat dels fàrmacs.
5-2. Exemple: ús de sulfobutil beta-ciclodextrina sòdica per millorar la solubilitat i l'estabilitat de la nimesulida.
