Apr 12, 2024 Deixa un missatge

L'aplicació de les ciclodextrines en productes farmacèutics.

news-400-300Augment de la solubilitat i biodisponibilitat dels fàrmacs

La formació de complexos d'inclusió amb fàrmacs poc solubles pot millorar la seva solubilitat en aigua, donant lloc a una millor biodisponibilitat i eficàcia, a més de permetre el desenvolupament de formulacions injectables, reduint així la dosi requerida. Factors com la proporció i el tipus de compostos de ciclodextrina, les condicions d'inclusió, els mètodes de preparació de complexos i la forma dels fàrmacs poden influir en la solubilitat dels complexos d'inclusió. Després de ser encapsulat per -ciclodextrina (-CD), els fàrmacs poc solubles presenten una major solubilitat i velocitat de dissolució a l'aigua, millorant així la seva biodisponibilitat i eficàcia facilitant el seu pas a través de membranes biològiques i la barrera hematoencefàlica. Per exemple, la solubilitat de la quercetina va augmentar 12 vegades i la taxa de dissolució acumulada va augmentar 6 vegades després de l'encapsulació amb-CD, millorant significativament la biodisponibilitat de les pastilles de quercetina. La rutina, a causa de la seva escassa solubilitat en aigua i la seva baixa absorció oral, es va millorar significativament en termes de solubilitat i biodisponibilitat mitjançant la formació de complexos de rutina- -CD.

Millorar l'estabilitat dels fàrmacs

Els fàrmacs propensos a l'oxidació, la hidròlisi o la volatilitat es poden protegir encapsulant porcions inestables dins de les cavitats de les ciclodextrines, evitant així el contacte amb les molècules circumdants i evitant eficaçment l'oxidació, la hidròlisi i la volatilització, augmentant així l'estabilitat. Per exemple, la dihidroquercetina, altament volàtil a 40 graus amb una taxa residual de només el 27% després de 10 dies, va mantenir una taxa residual de més del 95% quan es complexava amb -ciclodextrina en les mateixes condicions. Les pastilles d'Ursofalk que contenen diversos components d'oli volàtil com ara fonoll i pell de mandarina sovint presentaven taques d'oli a la superfície i es van deteriorar en pastilles fosques a causa de la seva volatilitat, donant lloc a una qualitat inestable. No obstant això, un nou procés d'encapsulació d'olis volàtils amb-CDva superar aquest problema, millorant significativament la qualitat de les tauletes. A més, la formació de complexos de CD evita problemes de compatibilitat en la teràpia combinada.

Servir com a portadors per al lliurament sostingut i dirigit de medicaments

Les ciclodextrines poden actuar com a portadors per a l'emmagatzematge de fàrmacs, l'alliberament controlat i l'augment de la càrrega de fàrmacs lipòfils en microesferes, permetent el lliurament de fàrmacs dirigit o controlat. També es poden utilitzar en el desenvolupament de pastilles de bombes osmòtiques no dependents del pH. Per exemple, hidroxipropil- -ciclodextrina(CD d'HP- -)es va utilitzar com a material portador per a la doxorubicina de fàrmacs anticancerígens dirigits magnèticament, demostrant el potencial per al lliurament de fàrmacs d'orientació magnètica mitjançant l'estudi de la seva interacció i propietats de formació complexes.

Reduir la toxicitat i la irritació dels fàrmacs

L'aplicació de complexos de ciclodextrina pot emmascarar l'olor desagradable i reduir la irritació gastrointestinal dels fàrmacs que contenen components irritants, superant eficaçment la seva toxicitat. Per exemple, la resina de podophyllum, altament tòxica i irritant, es transformava tradicionalment en ungüent de podophyllum després d'eliminar la major part de l'oli. Tanmateix, la pomada encara presentava una gran toxicitat i irritació. L'encapsulació amb -CD va reduir la seva irritació i la verificació clínica va mostrar una facilitat d'ús millorada i una eficàcia satisfactòria. Lei Gong Teng, una planta tòxica amb efectes antiinflamatoris i immunosupressors significatius, es va utilitzar per les seves propietats terapèutiques alhora que minimitzava la toxicitat mitjançant l'encapsulació amb -CD.

Pols d'olis volàtils en la medicina tradicional xinesa per a una formulació més fàcil

L'encapsulació d'olis volàtils de la medicina tradicional xinesa no només prevé la seva evaporació, preservant així l'eficàcia, sinó que també facilita la seva conversió en sòlids en pols, fent-los aptes per a diverses formes de dosificació. Per exemple, la inclusió d'olis volàtils a la formulació de les pastilles Brain-Ease va millorar les propietats de flux i va evitar la decoloració de les pastilles recobertes de sucre durant l'emmagatzematge.

Enviar la consulta

Casa

Telèfon

Correu electrònic

Investigació