L'aciclovir té un fort efecte inhibidor sobre l'ADN polimerasa de l'herpesvirus, però la seva poca solubilitat en aigua i la seva taxa d'absorció oral d'un 15% afecten seriosament l'aplicació clínica.Hidroxipropil - -ciclodextrines(HP- -CD) són derivats hidroxilats de -ciclodextrines amb una solubilitat > 50% (P/V) en solucions aquoses i solubles en solucions aquoses d'alcohols. La inclusió d'HP- -CD a l'aciclovir va augmentar la solubilitat de l'aciclovir, que era 4,4 vegades la solubilitat original de mitjana, i va resoldre el problema de la mala solubilitat en aigua i l'efecte d'absorció oral deficient de l'aciclovir. HP- -CD es va seleccionar com a compost d'inclusió d'aciclovir, el procés de preparació era senzill, el mètode de control de qualitat era fiable, l'estabilitat de la preparació era bona i podia satisfer les necessitats clíniques de l'oftalmologia. HP- -CD és una pols blanca amorfa, estable a la llum, àlcali i calor, capaç de suportar 80 graus i 4 500xl llum durant 10 dies, fàcil d'absorbir la humitat en condicions d'alta humitat (humitat 92,5% ), inestable a àcids forts.
La hidroxipropil - -ciclodextrina és fàcilment soluble en aigua i la solubilitat és superior al 50% (m/V) a temperatura ambient, i fins i tot fins al 75% (m/V) o més. I soluble en solució aquosa d'alcohol.
En comparació amb -CD, HP- -CD té les característiques següents:
HP- -CDté menor toxicitat renal, es pot utilitzar per via parenteral i la via d'administració és millor que -CD;
HP- -CDno és hidrolitzat per l'àcid gàstric i -amilasa, i gairebé no participa en el metabolisme biològic, ni s'acumula;
HP- -CDi el complex de formació de fàrmacs poden promoure l'alliberament de fàrmacs, i el -CD i el complex de formació de fàrmacs poden retardar l'alliberament de fàrmacs;
HP- -CDté una activitat superficial baixa, bàsicament no hemolític i irritant, i -CD té efecte hemolític, i l'administració parenteral també té un cert efecte estimulant.
